Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал комплексные соединения платины, превосходящие по активности препарат для лечения опухолевых заболеваний цисплатин. Новые соединения оказались и менее токсичны в отношении здоровых клеток.

Противоопухолевые препараты на основе платины — цисплатин, оксиплатин и карбоплатин — применяются для химиотерапии примерно в половине случаев онкологических заболеваний. Они проникают в клетку и взаимодействуют с молекулами ДНК. Для быстро делящихся раковых клеток это оказывается гибельным, поскольку препараты препятствуют удвоению молекулы ДНК, которое необходимо для успешного деления. Так как раковые клетки делятся быстро, на них это и воздействует в первую очередь. Но при этом у производных платины есть недостатки — малая стабильность в физиологических условиях и высокая токсичность.

Для того, чтобы создавать новые лекарства, в современной химии часто используют стратегию, которая предполагает разработку молекул-гибридов. Такие вещества состоят из двух или более активных фрагментов, которые связаны линкером в одну молекулу. Они обычно обладают двойным действием, свойственным каждому из фрагментов.

Химик из РУДН, кандидат биологических наук Кирилл Кирсанов, создал серию новых препаратов — гибридов цисплатина, лонидамина и бексаротена. Лонидамин сам по себе обладает противоопухолевым действием благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках. В комбинации с лучевой терапией он применяется для лечения опухолей головного мозга. Бексаротен применяется для терапии рака лёгкого и рака груди, так как он подавляет рост опухолевых клеток гемопоэтического и плоскоклеточного происхождения.

Наиболее перспективным оказалось производное цисплатина с бексаротеном. В качестве линкера использовалась комбинация янтарной кислоты и этилендиамина. В испытаниях, проводившихся на четырёх линиях опухолевых клеток, гибридный препарат превосходил по активности бексаротен в среднем в 80 раз, а цисплатин — в среднем в 20 раз, а на линии клеток MCF7D новый препарат был активнее цисплатина в 80 раз. На основе полученного соединения-лидера могут быть разработаны новые более эффективные противоопухолевые средства.

Статья в журнале Inorganica Chimica Acta.

Новости
Все новости
Наука
29 июля
Переработка биомассы в биотопливо и платформа для обнаружения пестицидов: чем занимается лаборатория ресурсосберегающих технологий и микропластика РУДН

Всего несколько лет в РУДН работает лаборатория ресурсосберегающих технологий и микропластика, однако её коллектив уже добился впечатляющих результатов. Проводимые здесь исследования направлены на создание экологичных материалов, разработку новых методов синтеза и переход к устойчивому будущему.

Наука
28 июля
Учёные РУДН изучат микробиом арктических городов для создания устойчивой зелёной инфраструктуры при поддержке гранта РНФ

Коллектив исследователей Центра смарт-технологий устойчивого развития городской среды АТИ РУДН получил продление гранта Российского научного фонда на 2026–2027 годы и его финансирование на сумму 7 млн рублей в год. Проект «Экологические функции и экосистемные услуги микробного сообщества почв и почвенных конструкций городов Арктики в условиях потепления климата и антропогенной нагрузки» направлен на комплексное исследование микробиома почв зелёной инфраструктуры арктических городов и разработку научных подходов к созданию устойчивых почвенных конструкций, пригодных для озеленения в условиях многолетней мерзлоты.

Наука
27 июля
Лаборатория бактериологии НИИ молекулярной и клеточной медицины РУДН: изучение микробиоты человека для создания новых препаратов

В структуре НИИ молекулярной и клеточной медицины медицинского института РУДН со 2 апреля 2024 года работает научная лаборатория бактериологии. Возглавляет её кандидат медицинских наук Александр Николаевич Сенягин. В составе коллектива также кандидат медицинских наук, доцент, старший научный сотрудник Ирина Викторовна Подопригора, стажёры-исследователи Милана Сергеевна Дас и Юрий Александрович Сорокин. О том, как устроена работа лаборатории, какие задачи решают учёные и какие разработки уже находят применение в медицине, мы поговорили с её заведующим.