Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал комплексные соединения платины, превосходящие по активности препарат для лечения опухолевых заболеваний цисплатин. Новые соединения оказались и менее токсичны в отношении здоровых клеток.

Противоопухолевые препараты на основе платины — цисплатин, оксиплатин и карбоплатин — применяются для химиотерапии примерно в половине случаев онкологических заболеваний. Они проникают в клетку и взаимодействуют с молекулами ДНК. Для быстро делящихся раковых клеток это оказывается гибельным, поскольку препараты препятствуют удвоению молекулы ДНК, которое необходимо для успешного деления. Так как раковые клетки делятся быстро, на них это и воздействует в первую очередь. Но при этом у производных платины есть недостатки — малая стабильность в физиологических условиях и высокая токсичность.

Для того, чтобы создавать новые лекарства, в современной химии часто используют стратегию, которая предполагает разработку молекул-гибридов. Такие вещества состоят из двух или более активных фрагментов, которые связаны линкером в одну молекулу. Они обычно обладают двойным действием, свойственным каждому из фрагментов.

Химик из РУДН, кандидат биологических наук Кирилл Кирсанов, создал серию новых препаратов — гибридов цисплатина, лонидамина и бексаротена. Лонидамин сам по себе обладает противоопухолевым действием благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках. В комбинации с лучевой терапией он применяется для лечения опухолей головного мозга. Бексаротен применяется для терапии рака лёгкого и рака груди, так как он подавляет рост опухолевых клеток гемопоэтического и плоскоклеточного происхождения.

Наиболее перспективным оказалось производное цисплатина с бексаротеном. В качестве линкера использовалась комбинация янтарной кислоты и этилендиамина. В испытаниях, проводившихся на четырёх линиях опухолевых клеток, гибридный препарат превосходил по активности бексаротен в среднем в 80 раз, а цисплатин — в среднем в 20 раз, а на линии клеток MCF7D новый препарат был активнее цисплатина в 80 раз. На основе полученного соединения-лидера могут быть разработаны новые более эффективные противоопухолевые средства.

Статья в журнале Inorganica Chimica Acta.

Новости
Все новости
Наука
2 ноября
Ученые РУДН разрабатывают подходы для поиска фунгицидных средств с минимальным воздействием на почву

Проект по развитию синтетических подходов к соединениям на основе селена, чтобы создать новые фунгицидные средства, стал победителем грантового конкурса РУДН.

Наука
2 ноября
«Гораздо больше, чем просто учебное заведение»: аспиранты РУДН из Африки рассказали, как занимаются наукой в Москве

Родиться в Танзании, удивить семью, решив стать геологом, и уехать изучать эту науку в Россию. Родиться в Нигерии в регионе, где овраги буквально разъедают землю, проходить обязательную Национальную молодёжную службу, где неожиданно узнать о РУДН и его возможностях — и поехать в Россию продолжать образование. Два аспиранта РУДН рассказали, как попали в университет и в чём Россия оказалась похожа на их страны.

Наука
28 октября
«Вдохновить на поиск глубинных причин»: как Африка и РУДН развивают науку

Инженерия и технологии, науки о жизни и медицине, естественные и социальные науки, менеджмент — основные направления научного сотрудничества между учёными Российского университета дружбы народов и их африканскими коллегами.

Общий объём публикаций за 10 лет — 884 работы, при этом среднее число цитирований на публикацию — 44,23, что говорит о признании работ научным сообществом и их существенном влиянии на область исследований. Средний нормализованный индекс цитируемости (FWCI, он показывает, как цитируется статья относительно других публикаций в той же научной области) составляет 2,61. Это на 161% выше среднемирового значения.