Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал комплексные соединения платины, превосходящие по активности препарат для лечения опухолевых заболеваний цисплатин. Новые соединения оказались и менее токсичны в отношении здоровых клеток.

Противоопухолевые препараты на основе платины — цисплатин, оксиплатин и карбоплатин — применяются для химиотерапии примерно в половине случаев онкологических заболеваний. Они проникают в клетку и взаимодействуют с молекулами ДНК. Для быстро делящихся раковых клеток это оказывается гибельным, поскольку препараты препятствуют удвоению молекулы ДНК, которое необходимо для успешного деления. Так как раковые клетки делятся быстро, на них это и воздействует в первую очередь. Но при этом у производных платины есть недостатки — малая стабильность в физиологических условиях и высокая токсичность.

Для того, чтобы создавать новые лекарства, в современной химии часто используют стратегию, которая предполагает разработку молекул-гибридов. Такие вещества состоят из двух или более активных фрагментов, которые связаны линкером в одну молекулу. Они обычно обладают двойным действием, свойственным каждому из фрагментов.

Химик из РУДН, кандидат биологических наук Кирилл Кирсанов, создал серию новых препаратов — гибридов цисплатина, лонидамина и бексаротена. Лонидамин сам по себе обладает противоопухолевым действием благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках. В комбинации с лучевой терапией он применяется для лечения опухолей головного мозга. Бексаротен применяется для терапии рака лёгкого и рака груди, так как он подавляет рост опухолевых клеток гемопоэтического и плоскоклеточного происхождения.

Наиболее перспективным оказалось производное цисплатина с бексаротеном. В качестве линкера использовалась комбинация янтарной кислоты и этилендиамина. В испытаниях, проводившихся на четырёх линиях опухолевых клеток, гибридный препарат превосходил по активности бексаротен в среднем в 80 раз, а цисплатин — в среднем в 20 раз, а на линии клеток MCF7D новый препарат был активнее цисплатина в 80 раз. На основе полученного соединения-лидера могут быть разработаны новые более эффективные противоопухолевые средства.

Статья в журнале Inorganica Chimica Acta.

Новости
Все новости
Наука
25 сентября
РУДН и ЗАО «ЭВАЛАР» заключили соглашение о сотрудничестве

22 сентября состоялось подписание договора о сотрудничестве между РУДН и ЗАО «Эвалар», крупнейшим российским производителем натуральных лекарственных средств и биологически активных добавок к пище. Подписи на документе поставили первый проректор, проректор по научной работе РУДН Андрей Александрович Костин и председатель совета директоров компании «Эвалар» Наталия Сергеевна Прокопьева.