Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов

Химик РУДН создал комплексные соединения платины, превосходящие по активности препарат для лечения опухолевых заболеваний цисплатин. Новые соединения оказались и менее токсичны в отношении здоровых клеток.

Противоопухолевые препараты на основе платины — цисплатин, оксиплатин и карбоплатин — применяются для химиотерапии примерно в половине случаев онкологических заболеваний. Они проникают в клетку и взаимодействуют с молекулами ДНК. Для быстро делящихся раковых клеток это оказывается гибельным, поскольку препараты препятствуют удвоению молекулы ДНК, которое необходимо для успешного деления. Так как раковые клетки делятся быстро, на них это и воздействует в первую очередь. Но при этом у производных платины есть недостатки — малая стабильность в физиологических условиях и высокая токсичность.

Для того, чтобы создавать новые лекарства, в современной химии часто используют стратегию, которая предполагает разработку молекул-гибридов. Такие вещества состоят из двух или более активных фрагментов, которые связаны линкером в одну молекулу. Они обычно обладают двойным действием, свойственным каждому из фрагментов.

Химик из РУДН, кандидат биологических наук Кирилл Кирсанов, создал серию новых препаратов — гибридов цисплатина, лонидамина и бексаротена. Лонидамин сам по себе обладает противоопухолевым действием благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках. В комбинации с лучевой терапией он применяется для лечения опухолей головного мозга. Бексаротен применяется для терапии рака лёгкого и рака груди, так как он подавляет рост опухолевых клеток гемопоэтического и плоскоклеточного происхождения.

Наиболее перспективным оказалось производное цисплатина с бексаротеном. В качестве линкера использовалась комбинация янтарной кислоты и этилендиамина. В испытаниях, проводившихся на четырёх линиях опухолевых клеток, гибридный препарат превосходил по активности бексаротен в среднем в 80 раз, а цисплатин — в среднем в 20 раз, а на линии клеток MCF7D новый препарат был активнее цисплатина в 80 раз. На основе полученного соединения-лидера могут быть разработаны новые более эффективные противоопухолевые средства.

Статья в журнале Inorganica Chimica Acta.

Новости
Все новости
Наука
17 июня
Химия чайного дерева против рака: коллектив учёных вместе с доцентом РУДН создали «зелёные» наночастицы серебра

Исследователи из России, Индии и Южной Кореи, включая доцента кафедры фармации и биотехнологии РУДН, Александра Вечера, нашли способ превращать листья австралийского чайного дерева (мелалеуки) в «оружие» против бактерий, грибков и даже раковых клеток. Результаты работы опубликованы в высокорейтинговом журнале Scientific Reports.

Наука
16 июня
Доклад студентки медицинского института РУДН признан лучшим на VI Открытой конференции молодых учёных Центра диагностики и телемедицины

Студентка медицинского института РУДН представила лучший доклад о фотодинамической терапии и искусственном интеллекте на VI Открытой конференции молодых ученых Центра диагностики и телемедицины. Мероприятие стало площадкой для обсуждения передовых достижений в лучевой диагностике, цифровизации здравоохранения, технологиях искусственного интеллекта в медицине, разработке медицинских фантомов, телемедицине и карьере молодого учёного. Участие в нём приняли студенты, ординаторы, врачи, учёные и представители профильных организаций.

Наука
10 июня
Коллектив учёных из Египта и доцент РУДН доказали, что водный папоротник азолла может улучшать плодородие почвы и урожайность риса

Учёный РУДН, доцент департамента рационального природопользования института экологии Ясер Ребух и его коллеги в Египте доказали, что водный папоротник азолла может одновременно улучшать плодородие почвы, снижать содержание токсичных металлов и увеличивать урожай риса.