Химики РУДН разработали новый путь синтеза веществ для фармацевтики
Тиеноиндолизины — гетероциклические соединения, в составе которых есть три углеводородных кольца и включения атомов серы и азота. Они объединяют в себе два структурных элемента — тиофен и индолизин, которые по отдельности демонстрируют ряд важных биологических свойств, например, противоопухолевую и антибактериальную активность. Их сочетание — тиеноиндолизины можно использовать не только в биомедицине, но и в оптоэлектронике — для создания новых материалов. Существующие способы синтеза тиеноиндолизинов работают только на узком круге исходных веществ и не позволяют иметь в продуктах реакции любые функциональные группы атомов. Химики РУДН впервые предложили общий подход к синтезу тиеноиндолизинов на основе двух- и трехкомпонентных реакций тиенопиридинов.
«Не существует общих методов синтеза производных тиеноиндолизинов, которые позволяют не только формировать скелет соединения, но и вводить различные функционально перспективные заместители. Поэтому исследователи направляют внимание на поиск мягких и доступных подходов к формированию тиеноиндолизиновых структур из простых предшественников», — кандидат химических наук Александр Титов, старший преподаватель кафедры органической химии РУДН.
Основой для синтеза химики РУДН выбрали соединения из группы производных тиенопиридинов, которые уже содержат гетероциклы с атомами серы и азота. Чтобы они превратились в тиеноиндолизины, нужно «достроить» еще одно кольцо и добавить несколько функциональных групп. Химики изучили реакции производных тиенопиридинов с веществами шести разных групп — алкинами, альдегидами, этиловым спиртом и другими органическими соединениями.
Для разных реагентов ученые тестировали разные условия реакции: использовали микроволновое излучение, инертную атмосферу, растворители и катализаторы, меняли температуру в диапазоне 140—150°C и время реакции от 10 минут до нескольких часов. Всего удалось получить 28 производных тиеноиндолизинов. Для некоторых из них химики подобрали оптимальные условия синтеза для достижения высокого выхода целевого продукта — 70% и более (без подобранных катализаторов и условий это значение оставалось на уровне 10-20%).
Для семи из полученных соединений химики РУДН провели тесты на цитотоксичность — способность уничтожать раковые клетки. По сравнению с существующими препаратами для химиотерапии эти 7 веществ показали незначительную противоопухолевую активность. Три из них, тем не менее, перспективны для дальнейших исследований — у них химики нашли цитотоксичные свойства. Похожий результат дало изучение антибактериальной активности соединений: из шести проверенных одно оказалось эффективным против сенной палочки и грибков рода Candida.
«Такие соединения как тиеноиндолизины еще мало изучены в синтетическом и биологическом плане. Мы уверены, что совмещение в одной молекуле двух биологически активных компонентов имеет свои преимущества, и продолжим разрабатывать новые способы синтеза этих веществ и управления их свойствами. В перспективе результатом нашей работы станет семейство гетероциклических соединений с изученными противоопухолевыми, антибактериальными, анальгетическими свойствами», — кандидат химических наук Александр Титов, старший преподаватель кафедры органической химии РУДН.
Результаты опубликованы в ChemistrySelect.
Российский университет дружбы народов помогает студентам делать первые шаги в науке — через собственную систему грантовой поддержки, конкурсы научных работ и стипендиальные программы. Рассказываем, какие возможности открыты для молодых исследователей сегодня.
Университетская система вовлечения талантливой молодёжи в науку работает по нескольким направлениям. Один из ключевых механизмов — конкурсы научно-исследовательских работ студентов, которые помогают выявить наиболее способных, повысить качество студенческих проектов и развить прикладные исследовательские навыки. В РУДН действуют два основных конкурсных направления: «Проектный старт» (осенний семестр) и «Совместный старт: сделаем науку вместе» (весенний семестр). В этом материале поговорим о конкурсах серии «Проектный старт».
Коллектив агробиотехнологического департамента аграрно-технологического института РУДН трудится над проектом, поддержанным грантовой системой университета. Исследователи разрабатывают экологически чистые наноматериалы на основе растительных экстрактов для создания нового поколения средств защиты растений различного назначения — от гербицидов до фунгицидов.
Личинки мухи черная львинка (Hermetia illucens) — одни из самых эффективных природных переработчиков органики. Они способны конвертировать пищевые и сельскохозяйственные отходы в ценный белок и жир. Но ключевую роль в этом процессе играют не сами личинки, а их микробиом — сообщество микроорганизмов в пищеварительном тракте. Именно этой теме посвящено исследование учёных института экологии. Оно стало победителем конкурса на выполнение НИР/НИОКР молодыми учёными (R.1) в системе грантовой поддержки РУДН в 2026 году.