О разработке новых лекарственных веществ рассказала аспирант РУДН Мария Матвеева на конференции BOSS XVI 16th Belgian Organic Synthesis Symposium в Брюсселе

Аспирант кафедры органической химии ФМиЕН Мария Матвеева выступила с постерным докладом «Домино-реакция как простой метод синтеза производных пирроло[2,1-a]изохинолинов».  Исследование Марии посвящено изучению потенциала биологически активных соединений, полученных на базе изохинолинов, которые активно применяются в фармацевтике (всем известные дротаверин и папаверин относятся к этому ряду). Посредством домино-реакции из базового соединения удалось получить производные всего в одну стадию – ранее данный метод не был описан в научной литературе. Благодаря своей биологической активности эти соединения могут найти применение в разработке новых лекарственных веществ: от препаратов-антиоксидантов до противоопухолевых средств. 

Молодая ученая синтезировала новые производные пирроло[2,1-a]изохинолинов – гетероциклической системы, часто встречающейся в природных молекулах, а также в синтетических соединениях, обладающей различными важными фармакологическими свойствами: противоопухолевой и антилейкемической активностью, способностью тормозить развитие фермента интегразы вируса иммунодефицита человека.

На данном этапе проводится первичный биоскрининг полученных соединений: устанавливается, как новые соединения влияют на клетки и ферменты. В рамках исследования были испытаны некоторые из полученных соединений на культурах клеток человека А549 (карцинома легкого), HCT116 (карцинома кишечника), RD (рабдомиосаркома) и HeLa (аденокарцинома шейки матки). Результаты показали, что изучаемые вещества обладают определенной цитоксичностью, хотя и недостаточной для конкуренции с известными в этой фармакологической группе структурами. Однако, два соединения проявляют более выраженный эффект, что позволяет рассматривать их в качестве перспективных объектов для последующего изучения. 

Результаты экспериментов также представлены на страницах журналов RSC Advances, Tetrahedron Letters и Synthesis. 

Помимо постерной сессии Мария Матвеева приняла участие в других мероприятиях конференции, среди которых однодневный курс «Tetrahedron Chair» профессора Phil Baran (Scripps Research Institute, USA) и лекция профессора Dean Toste (University of California, USA), лауреата премии «Janssen Prize for Creativity in Organic Synthesis» в 2018г.