Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов
Противоопухолевые препараты на основе платины — цисплатин, оксиплатин и карбоплатин — применяются для химиотерапии примерно в половине случаев онкологических заболеваний. Они проникают в клетку и взаимодействуют с молекулами ДНК. Для быстро делящихся раковых клеток это оказывается гибельным, поскольку препараты препятствуют удвоению молекулы ДНК, которое необходимо для успешного деления. Так как раковые клетки делятся быстро, на них это и воздействует в первую очередь. Но при этом у производных платины есть недостатки — малая стабильность в физиологических условиях и высокая токсичность.
Для того, чтобы создавать новые лекарства, в современной химии часто используют стратегию, которая предполагает разработку молекул-гибридов. Такие вещества состоят из двух или более активных фрагментов, которые связаны линкером в одну молекулу. Они обычно обладают двойным действием, свойственным каждому из фрагментов.
Химик из РУДН, кандидат биологических наук Кирилл Кирсанов, создал серию новых препаратов — гибридов цисплатина, лонидамина и бексаротена. Лонидамин сам по себе обладает противоопухолевым действием благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках. В комбинации с лучевой терапией он применяется для лечения опухолей головного мозга. Бексаротен применяется для терапии рака лёгкого и рака груди, так как он подавляет рост опухолевых клеток гемопоэтического и плоскоклеточного происхождения.
Наиболее перспективным оказалось производное цисплатина с бексаротеном. В качестве линкера использовалась комбинация янтарной кислоты и этилендиамина. В испытаниях, проводившихся на четырёх линиях опухолевых клеток, гибридный препарат превосходил по активности бексаротен в среднем в 80 раз, а цисплатин — в среднем в 20 раз, а на линии клеток MCF7D новый препарат был активнее цисплатина в 80 раз. На основе полученного соединения-лидера могут быть разработаны новые более эффективные противоопухолевые средства.
Статья в журнале Inorganica Chimica Acta.
В прошлом материале мы рассказали о конкурсах для учёных, направленных на выполнение НИР/НИОКР. В этой статье расскажем ещё об одном гранте и о том, как правильно подать заявку на конкурс.
В РУДН уже шесть лет проводится несколько грантовых конкурсов, ориентированных на исследователей разного уровня — от молодых специалистов до ведущих учёных вуза. Они охватывают как индивидуальные проекты, так и работу в составе научных коллективов. В этом материале мы расскажем о конкурсах на выполнение НИР/НИОКР и дадим советы о том, как правильно оформить и подать заявку.
Всего несколько лет в РУДН работает лаборатория ресурсосберегающих технологий и микропластика, однако её коллектив уже добился впечатляющих результатов. Проводимые здесь исследования направлены на создание экологичных материалов, разработку новых методов синтеза и переход к устойчивому будущему.