Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов
Химик РУДН создал противоопухолевые соединения, которые до 80 раз эффективнее аналогов
Химик РУДН создал комплексные соединения платины, превосходящие по активности препарат для лечения опухолевых заболеваний цисплатин. Новые соединения оказались и менее токсичны в отношении здоровых клеток.

Противоопухолевые препараты на основе платины — цисплатин, оксиплатин и карбоплатин — применяются для химиотерапии примерно в половине случаев онкологических заболеваний. Они проникают в клетку и взаимодействуют с молекулами ДНК. Для быстро делящихся раковых клеток это оказывается гибельным, поскольку препараты препятствуют удвоению молекулы ДНК, которое необходимо для успешного деления. Так как раковые клетки делятся быстро, на них это и воздействует в первую очередь. Но при этом у производных платины есть недостатки — малая стабильность в физиологических условиях и высокая токсичность.

Для того, чтобы создавать новые лекарства, в современной химии часто используют стратегию, которая предполагает разработку молекул-гибридов. Такие вещества состоят из двух или более активных фрагментов, которые связаны линкером в одну молекулу. Они обычно обладают двойным действием, свойственным каждому из фрагментов.

Химик из РУДН, кандидат биологических наук Кирилл Кирсанов, создал серию новых препаратов — гибридов цисплатина, лонидамина и бексаротена. Лонидамин сам по себе обладает противоопухолевым действием благодаря его способности подавлять энергетический обмен в раковых клетках. В комбинации с лучевой терапией он применяется для лечения опухолей головного мозга. Бексаротен применяется для терапии рака лёгкого и рака груди, так как он подавляет рост опухолевых клеток гемопоэтического и плоскоклеточного происхождения

Наиболее перспективным оказалось производное цисплатина с бексаротеном. В качестве линкера использовалась комбинация янтарной кислоты и этилендиамина. В испытаниях, проводившихся на четырёх линиях опухолевых клеток, гибридный препарат превосходил по активности бексаротен в среднем в 80 раз, а цисплатин — в среднем в 20 раз, а на линии клеток MCF7D новый препарат был активнее цисплатина в 80 раз. На основе полученного соединения-лидера могут быть разработаны новые более эффективные противоопухолевые средства.

Статья в журнале Inorganica Chimica Acta.

Новости
Все новости
Наука
25 сентября
Проекты молодых ученых Математического института им. С.М. Никольского РУДН выиграли конкурс стажировок Немецко-Российского Междисциплинарного научного центра

Заявки на стажировку молодых ученых РУДН были одобрены Немецко-Российским Междисциплинарным научным центром (G-RISC): Юлия Беляева и Виктория Лийко пройдут стажировку в Гейдельбергском университете им. Рупрехта и Карла, Амина Адхамова в Гисенском университете им. Юстуса Либиха.

Наука
23 сентября
Химик РУДН создал катализатор для синтеза вещества, способного уничтожать личинки комаров-переносчиков желтой лихорадки

Химик РУДН разработал катализатор для получения ацетата эвгенола — вещества, которое уничтожает личинки комаров-переносчиков опасных заболеваний, но безопасно для здоровья человека.

Наука
18 сентября
Почвоведы РУДН разработали новый метод оценки качества почвы

Почвоведы РУДН выявили прямую корреляцию между скоростью образования почвой углекислого газа, именуемой эмиссией СО2, и содержанием в ней биомассы микроорганизмов. Известно, что эмиссия СО2 из почвы обусловлена в основном дыханием почвенных микроорганизмов и корней растений. Чем больше почва выделяет СО2, тем, как правило, большую биомассу микроорганизмов она содержит. Показано, что эмиссия СО2 черноземом разных экосистем (или разных типов землепользования) коррелирует с содержанием микробной биомассы, а наиболее тесно — со скоростью его микробного дыхания. А почва с хорошими микробными свойствами обладает «лучшим качеством», более плодородна, обеспечивает наибольшую урожайность сельскохозяйственных культур и другой растительной биомассы.