Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений
Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений
Химик из РУДН в соавторстве с коллегами из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского
и Института биологии развития им. Н.К. Кольцова РАН разработали новый метод синтеза производных изоксазола — веществ, которые дестабилизируют процесс деления клеток и в перспективе могут стать основой для новых противораковых препаратов. Новый способ основан на использовании легкодоступных реагентов и не требует высоких температур.

Многие современные противоопухолевые препараты токсичны, труднодоступны и/или очень дороги. Кроме того, опухолевые клетки могут развивать устойчивость к применяемым препаратам. Поэтому исследователи изучают биологические свойства молекул, чтобы получить новые противоопухолевые препараты с оптимальными свойствами. Один из распространённых подходов к поиску таких препаратов - тестирование аналогов веществ с уже доказанной противоопухолевой активностью. В число таких веществ входят, в частности, производные изоксазола, которые ингибируют — «выключают» — белок Hsp90, необходимый для выживания опухолевых клеток. Однако соединения этого класса малодоступны из-за сложности процедуры синтеза, которая требует, в частности, полного отсутствия молекул воды, а реагенты дороги и токсичны.

Химик из РУДН Виктор Хрусталев и его коллеги разработали метод синтеза изомеров этих веществ, то есть соединений, одинаковых по атомному составу, но различающихся по расположению атомов в пространстве. В качестве сырья использовали легкодоступные производные арилнитрометанов и хлороацетамидов, а сама реакция шла при температурах не более 80 градусов при атмосферном давлении и не требовала безводных условий.

У полученных веществ была зафиксирована противораковая активность, но в отличие от соединений-прототипов,
они не ингибируют белок Hsp90. Механизм их действия основан на дестабилизации процесса деления
клетки – они препятствуют образованию микротрубочек, которые необходимы в процессе деления клетки.

Таким же механизмом действия обладают производные таксола - одним из наиболее часто применяемых противоопухолевых средств. На основе полученных учеными соединений может быть создана замена дорогостоящим, малодоступным и высокотоксичным производным таксола в терапии онкологических заболеваний.

 

Статья в журнале European Journal of Organic Chemistry.

Новости
Все новости
Наука
14 октября
Телемедицина: эффективная диагностика или высокий риск врачебной ошибки?

Валерий Cтоляр, к.б.н., завкафедрой медицинской информатики и телемедицины РУДН, Лауреат Премии Правительства РФ и Премии им. В.И. Бураковского — родоначальник телемедицины в России. Рассказывает, как использовать возможности сервисов без риска для здоровья.

Наука
13 октября
Химик РУДН нашел способ улучшить солнечные элементы

Химик РУДН обнаружил четыре новых стабильных соединения, которые можно получить в реакции йода с йодидом метиламмония — использование этих веществ позволят производить перовскитные солнечные батареи без токсичных реактивов, и избавит производителей от побочных продуктов.

Наука
08 октября
Биофизик РУДН смоделировал поведение элементов микротрубочек клетки для химического воздействия на их рост и распад

Биофизик РУДН смоделировал молекулярную динамику роста важнейших элементов жизнедеятельности клетки — микротрубочек. Исследователи построили модель взаимодействия субъединиц микротрубочек с учётом их внутренних и внешних связей. Результаты позволяют сформировать более полную модель динамической нестабильности микротрубочек. Это позволит подобрать химические агенты для терапии некоторых заболеваний, в том числе новообразований и нейродегенеративных патологий.