Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений

Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений

Химик из РУДН в соавторстве с коллегами из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского
и Института биологии развития им. Н.К. Кольцова РАН разработали новый метод синтеза производных изоксазола — веществ, которые дестабилизируют процесс деления клеток и в перспективе могут стать основой для новых противораковых препаратов. Новый способ основан на использовании легкодоступных реагентов и не требует высоких температур.

Многие современные противоопухолевые препараты токсичны, труднодоступны и/или очень дороги. Кроме того, опухолевые клетки могут развивать устойчивость к применяемым препаратам. Поэтому исследователи изучают биологические свойства молекул, чтобы получить новые противоопухолевые препараты с оптимальными свойствами. Один из распространённых подходов к поиску таких препаратов - тестирование аналогов веществ с уже доказанной противоопухолевой активностью. В число таких веществ входят, в частности, производные изоксазола, которые ингибируют — «выключают» — белок Hsp90, необходимый для выживания опухолевых клеток. Однако соединения этого класса малодоступны из-за сложности процедуры синтеза, которая требует, в частности, полного отсутствия молекул воды, а реагенты дороги и токсичны.

Химик из РУДН Виктор Хрусталев и его коллеги разработали метод синтеза изомеров этих веществ, то есть соединений, одинаковых по атомному составу, но различающихся по расположению атомов в пространстве. В качестве сырья использовали легкодоступные производные арилнитрометанов и хлороацетамидов, а сама реакция шла при температурах не более 80 градусов при атмосферном давлении и не требовала безводных условий.

У полученных веществ была зафиксирована противораковая активность, но в отличие от соединений-прототипов,
они не ингибируют белок Hsp90. Механизм их действия основан на дестабилизации процесса деления
клетки – они препятствуют образованию микротрубочек, которые необходимы в процессе деления клетки.

Таким же механизмом действия обладают производные таксола - одним из наиболее часто применяемых противоопухолевых средств. На основе полученных учеными соединений может быть создана замена дорогостоящим, малодоступным и высокотоксичным производным таксола в терапии онкологических заболеваний.

 

Статья в журнале European Journal of Organic Chemistry.

Новости
Все новости
Наука
21 июля
Наука на берегу Байкала: студенты РУДН представили на всероссийской конференции модели для промышленного интернета вещей

С 29 июня по 8 июля прошла XXXI Всероссийская конференция с международным участием «Информационные и математические технологии в науке и управлении». Мероприятие собрало на берегу Байкала 170 учёных и специалистов из 11 регионов России и зарубежья. За 10 насыщенных дней участники выступили со 106 докладами, охватившими главные тренды цифровой трансформации науки и промышленности — от математического моделирования и семантических вычислений до кибербезопасности критически важных инфраструктур.

Наука
20 июля
Химики РУДН разработают новые катализаторы для «зелёной» химии при поддержке гранта РНФ

Коллектив учёных факультета физико-математических и естественных наук РУДН под руководством доктора химических наук, доцента кафедры органической химии Фёдора Ивановича Зубкова стал победителем конкурса Российского научного фонда. Проект «Рутениевые катализаторы метатезиса олефинов, стабильные в протонных растворителях» получит финансирование на 2026–2028 годы. Исследователи намерены создать отечественные катализаторы нового поколения, устойчивые к влаге, кислороду и «зелёным» растворителям — спиртам.

Наука
16 июля
Исследователи РУДН выступили с докладами на Форуме молодых учёных ШОС в Минске

В июне в Минске прошла серия мероприятий Шанхайской организации сотрудничества, ключевым из которых стало X Совещание министров образования государств — членов ШОС. Также там состоялись Форум молодых учёных и II Инновационный лагерь аспирантов «Китай — ШОС». Делегация РУДН представила доклады по актуальным направлениям современной науки — от медицинской диагностики и искусственного интеллекта до устойчивого развития сельского хозяйства и микрофлюидных технологий.