Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений

Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений

Химик из РУДН в соавторстве с коллегами из Института органической химии им. Н.Д. Зелинского
и Института биологии развития им. Н.К. Кольцова РАН разработали новый метод синтеза производных изоксазола — веществ, которые дестабилизируют процесс деления клеток и в перспективе могут стать основой для новых противораковых препаратов. Новый способ основан на использовании легкодоступных реагентов и не требует высоких температур.

Многие современные противоопухолевые препараты токсичны, труднодоступны и/или очень дороги. Кроме того, опухолевые клетки могут развивать устойчивость к применяемым препаратам. Поэтому исследователи изучают биологические свойства молекул, чтобы получить новые противоопухолевые препараты с оптимальными свойствами. Один из распространённых подходов к поиску таких препаратов - тестирование аналогов веществ с уже доказанной противоопухолевой активностью. В число таких веществ входят, в частности, производные изоксазола, которые ингибируют — «выключают» — белок Hsp90, необходимый для выживания опухолевых клеток. Однако соединения этого класса малодоступны из-за сложности процедуры синтеза, которая требует, в частности, полного отсутствия молекул воды, а реагенты дороги и токсичны.

Химик из РУДН Виктор Хрусталев и его коллеги разработали метод синтеза изомеров этих веществ, то есть соединений, одинаковых по атомному составу, но различающихся по расположению атомов в пространстве. В качестве сырья использовали легкодоступные производные арилнитрометанов и хлороацетамидов, а сама реакция шла при температурах не более 80 градусов при атмосферном давлении и не требовала безводных условий.

У полученных веществ была зафиксирована противораковая активность, но в отличие от соединений-прототипов,
они не ингибируют белок Hsp90. Механизм их действия основан на дестабилизации процесса деления
клетки – они препятствуют образованию микротрубочек, которые необходимы в процессе деления клетки.

Таким же механизмом действия обладают производные таксола - одним из наиболее часто применяемых противоопухолевых средств. На основе полученных учеными соединений может быть создана замена дорогостоящим, малодоступным и высокотоксичным производным таксола в терапии онкологических заболеваний.

 

Статья в журнале European Journal of Organic Chemistry.

Новости
Все новости
Наука
8 декабря
Крысы и нейродегенеративные процессы: младший научный сотрудник РУДН — обладатель премии имени академика А. П. Авцына

Младший научный сотрудник лаборатории клеточных технологий и тканевой инженерии НИИ молекулярной и клеточной медицины РУДН Александра Сентябрева победила в конкурсе молодых учёных на Всероссийской научной конференция «Актуальные вопросы морфогенеза в норме и патологии». Ей присвоили премию имени академика А.П. Авцына.

Наука
3 декабря
Операции, наука, лазеры: доклад студента РУДН победил в конкурсе на конференции «Лазерная медицина в России. Прогрессивные технологии»

В ноябре в РУДН прошла первая в стране научно-практическая конференция «Лазерная медицина в России. Прогрессивные технологии». Мероприятие объединило специалистов из разных областей медицины и биофотоники. В ней приняли участие более 300 учёных, научных сотрудников и практикующих врачей разных специальностей из России и 32 зарубежных стран, занимающихся лазерными технологиями, а также свыше 650 представителей молодого поколения — студенты, ординаторы, аспиранты и молодые учёные.

Наука
24 ноября
«Экономика, в которой мы живём»: РУДН совместно с Банком России провёл всероссийскую конференцию по вопросам денежно-кредитной политики

У нашего вуза крепкая связь с ведущими институтами отечественной финансовой системы и профессиональным бизнес-сообществом. Ещё одним подтверждением этому стала всероссийская научная конференция РУДН и Банка России по вопросам денежно-кредитной политики. Мероприятие объединило свыше 300 представителей финансовой сферы. В их числе представители Банка России, РАН, бизнеса, финансового сектора, преподаватели и студенты ведущих федеральных вузов.