Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений
и Института биологии развития им. Н.К. Кольцова РАН разработали новый метод синтеза производных изоксазола — веществ, которые дестабилизируют процесс деления клеток и в перспективе могут стать основой для новых противораковых препаратов. Новый способ основан на использовании легкодоступных реагентов и не требует высоких температур.
Многие современные противоопухолевые препараты токсичны, труднодоступны и/или очень дороги. Кроме того, опухолевые клетки могут развивать устойчивость к применяемым препаратам. Поэтому исследователи изучают биологические свойства молекул, чтобы получить новые противоопухолевые препараты с оптимальными свойствами. Один из распространённых подходов к поиску таких препаратов - тестирование аналогов веществ с уже доказанной противоопухолевой активностью. В число таких веществ входят, в частности, производные изоксазола, которые ингибируют — «выключают» — белок Hsp90, необходимый для выживания опухолевых клеток. Однако соединения этого класса малодоступны из-за сложности процедуры синтеза, которая требует, в частности, полного отсутствия молекул воды, а реагенты дороги и токсичны.
Химик из РУДН Виктор Хрусталев и его коллеги разработали метод синтеза изомеров этих веществ, то есть соединений, одинаковых по атомному составу, но различающихся по расположению атомов в пространстве. В качестве сырья использовали легкодоступные производные арилнитрометанов и хлороацетамидов, а сама реакция шла при температурах не более 80 градусов при атмосферном давлении и не требовала безводных условий.
У полученных веществ была зафиксирована противораковая активность, но в отличие от соединений-прототипов,
они не ингибируют белок Hsp90. Механизм их действия основан на дестабилизации процесса деления
клетки – они препятствуют образованию микротрубочек, которые необходимы в процессе деления клетки.
Таким же механизмом действия обладают производные таксола - одним из наиболее часто применяемых противоопухолевых средств. На основе полученных учеными соединений может быть создана замена дорогостоящим, малодоступным и высокотоксичным производным таксола в терапии онкологических заболеваний.
Статья в журнале European Journal of Organic Chemistry.
В преддверии 8 Марта мы решили рассказать о некоторых женщинах-ученых РУДН. Сотрудницы вуза поделились с нами, какими достижениями они больше всего гордятся, почему выбрали научную карьеру и о чем мечтают.
В лаборатории факультета искусственного интеллекта (ФИИ) РУДН разработали интеллектуальную систему «Умный отчет». Проект объединяет передовые технологии обработки естественного языка (NLP) и машинного обучения для автоматизации работы с документами и базами данных.
На заседании нового диссертационного совета РУДН по специальностям 2.1.12 «Архитектура зданий и сооружений. Творческие концепции архитектурной деятельности» и 2.1.11 «Теория и история архитектуры, реставрация и реконструкция историко-архитектурного наследия» впервые в истории вуза присуждены ученые степени кандидатов архитектуры трем аспирантам: Наталье Калининой, Евгению Огиенко и Юлии Логиновой.
Их работы, выполненные под руководством опытных научных наставников, получили высокую оценку за новизну, теоретическую и практическую ценность.