Химик РУДН вместе с коллегами из Институтов РАН упростили синтез противоопухолевых соединений
и Института биологии развития им. Н.К. Кольцова РАН разработали новый метод синтеза производных изоксазола — веществ, которые дестабилизируют процесс деления клеток и в перспективе могут стать основой для новых противораковых препаратов. Новый способ основан на использовании легкодоступных реагентов и не требует высоких температур.
Многие современные противоопухолевые препараты токсичны, труднодоступны и/или очень дороги. Кроме того, опухолевые клетки могут развивать устойчивость к применяемым препаратам. Поэтому исследователи изучают биологические свойства молекул, чтобы получить новые противоопухолевые препараты с оптимальными свойствами. Один из распространённых подходов к поиску таких препаратов - тестирование аналогов веществ с уже доказанной противоопухолевой активностью. В число таких веществ входят, в частности, производные изоксазола, которые ингибируют — «выключают» — белок Hsp90, необходимый для выживания опухолевых клеток. Однако соединения этого класса малодоступны из-за сложности процедуры синтеза, которая требует, в частности, полного отсутствия молекул воды, а реагенты дороги и токсичны.
Химик из РУДН Виктор Хрусталев и его коллеги разработали метод синтеза изомеров этих веществ, то есть соединений, одинаковых по атомному составу, но различающихся по расположению атомов в пространстве. В качестве сырья использовали легкодоступные производные арилнитрометанов и хлороацетамидов, а сама реакция шла при температурах не более 80 градусов при атмосферном давлении и не требовала безводных условий.
У полученных веществ была зафиксирована противораковая активность, но в отличие от соединений-прототипов,
они не ингибируют белок Hsp90. Механизм их действия основан на дестабилизации процесса деления
клетки – они препятствуют образованию микротрубочек, которые необходимы в процессе деления клетки.
Таким же механизмом действия обладают производные таксола - одним из наиболее часто применяемых противоопухолевых средств. На основе полученных учеными соединений может быть создана замена дорогостоящим, малодоступным и высокотоксичным производным таксола в терапии онкологических заболеваний.
Статья в журнале European Journal of Organic Chemistry.
Представьте себе мир, где у каждого есть достаточно еды, чистая вода, доступ к образованию и достойная работа. Мир, где берегут природу и заботятся о будущем нашей планеты. Это и есть цели устойчивого развития — построить устойчивое будущее для всех! Для этого Организация Объединенных Наций (ООН) в 2015 году определила 17 Целей устойчивого развития (ЦУР). ЦУР — это глобальный план, который помогает странам и людям вместе двигаться к лучшему будущему. К нему присоединились 193 государства-члена ООН.
Исследователи факультета искусственного интеллекта РУДН провели масштабное исследование, которое раскрыло системные ошибки больших языковых моделей (LLM) при диагностике депрессии по тексту. Эта работа, выполненная совместно с коллегами из AIRI, ФИЦ ИУ РАН, ИСП РАН, МФТИ и MBZUAI, не только выявляет проблему, но и закладывает основу для создания более надёжных и безопасных инструментов для детектирования депрессии и тревожности.
В РУДН состоялась первая научно-практическая конференция «Функциональная морфология тканевого микроокружения: от теории к практике», посвящённая памяти академика РАН Михаила Пальцева. Она объединила ведущих исследователей из России, Китая и других стран, став важной площадкой для обсуждения трансляции фундаментальных открытий в персонализированную медицину.