Химики РУДН предложили новую реакцию для синтеза сложных органических веществ в одном сосуде

Химики РУДН предложили новую реакцию для синтеза сложных органических веществ в одном сосуде

Российские химики предложили новую реакцию для синтеза сложных органических веществ в одном сосуде. Полученные продукты оказались эффективны против клеток раковых опухолей, в том числе — устойчивых к известным препаратам.

Синтез многих органических веществ — сложный многостадийный процесс, на каждом этапе которого обычно образуется только одна из необходимых химических связей. Нужная молекула собирается постепенно, как конструктор. Гораздо меньше времени занимает синтез по домино-реакции — каскаду реакций, которые происходят вместе в одном сосуде одна за другой без добавления дополнительных реактивов. Химики из Российского университета дружбы народов вместе с итальянскими коллегами подобрали вещества, которые запускают домино-реакцию для получения производных хроменоизохинолинаминов. Эти соединения используются как противовоспалительные и противоопухолевые препараты, а некоторые из них — перспективные кандидаты для лечения болезни Альцгеймера.

Ученые предложили использовать салициловый альдегид (производное салициловой кислоты) и гомофталонитрил, а в качестве катализатора реакции — дешевую и экологичную аммонийную соль муравьиной кислоты. Исходные реагенты смешали с водой и изопропиловым спиртом и облучили в микроволновом реакторе, нагревая до 150 °C в течение 20 минут. Включая в реакцию альдегиды с различными группами-заместителями, исследователи получили 19 различных производных хроменоизохинолинаминов.

После этого химики проверили их воздействие на клетки раковых опухолей молочных желез, толстой кишки и три клеточные линии рака яичников. Для сравнения использовался цисплатин — препарат, использующийся в химиотерапии. Две линии клеток рака яичников были устойчивы к цисплатину, однако новые вещества оказались токсичными для всех опухолевых клеток. Исследователи отобрали два соединения, эффективных даже в низких концентрациях. Компьютерное моделирование показало, что это связано с дополнительной аминогруппой, которая формирует устойчивые связи с нуклеотидами в составе ДНК раковой клетки.

«Наша работа была направлена на поиск новых соединений с перспективными для медицинской химии свойствами и создание путей их синтеза. Разработанный подход позволяет синтезировать вещества с противоопухолевым потенциалом в одной домино-реакции, которая протекает очень эффективно — за одну синтетическую операцию создаются четыре новые химические связи. В дальнейшем мы планируем развить созданную методологию, разработав на ее основе трех- и четырехкомпонентные реакции», — рассказал соавтор статьи Алексей Феста.

Статья в Indicator.ru

Новости
Все новости
Наука
11 ноября
От презентации до работающего прототипа: студенты РУДН создали модуль связи для бесперебойной работы сотовых сетей

Студенты факультета физико-математических и естественных наук РУДН Елизавета Гайдамака и Анна Живцова еще в 2024 году начали разрабатывать принципиально новый модуль беспроводной связи — он должен сделать беспроводной не только связь между телефоном и вышкой, но и связь между самими вышками. За два года их проект прошел путь от конкурсных презентаций до собственной компании и работающего прототипа. Елизавета Гайдамака рассказала редакции сайта Российского университета дружбы народов, как именно работает модуль, в чем его новизна и как превратить идею в реальный бизнес.

Наука
11 ноября
В РУДН обсудили передовые протоколы лечения на конгрессе по спортивной медицине

В Российском университете дружбы народов прошел III Национальный конгресс «Спортивная медицина, повышение двигательной активности — основа здоровья нации». Это ключевое отраслевое событие. В фокусе этого года — внедрение передовых протоколов лечения и восстановления, профилактика травматизма и формирование стратегий сохранения здоровья спортсменов.

Наука
9 ноября
Ученые РУДН определят, как тренинги влияют на речь и координацию детей и молодых людей после лечения опухолей мозга

В НИИ развития мозга и высших достижений РУДН проводится исследование эффективности реабилитационных программ для детей и молодых людей в возрасте от 5 до 25 лет после лечения опухолей головного мозга.