Металлокатализ в хемоселективной макроциклизации пептидов
В 13:30 по московскому времени
В лекции представлен всесторонний обзор реакционной способности и методологического разнообразия макроциклизации пептидов, катализируемой металлами, как особого класса методов дериватизации пептидов на поздней стадии.
Лектор:
Даниэль Гарсиа Ривера — профессор Гаванского университета, Куба.
Макроциклизация пептидов традиционно основана на реакциях образования лактамных, лактонных и дисульфидных связей, которые направлены на введение конформационных ограничений в небольшие пептидные последовательности. С появлением метатезиса замыкания кольца, катализируемого рутением, и циклоприсоединения алкиназида, катализируемого медью, химики восприняли катализ переходных металлов как мощный инструмент макроциклизации, имеющий соответствующие применения в химической, биологической промышленности и при разработке пептидных лекарственных средств.
Мы сообщаем об эволюции от классических подходов к перекрестному связыванию, катализируемых палладием, к более современным окислительным версиям, основанным на активации C-H, процессах алкилирования/арилирования гетероатомов и аннулирования, в которых за последние годы доминирующими стали такие аспекты, как хемоселективность и генерация разнообразия в замыкающем кольцо фрагменте. Освещен переход от ранних циклоприсоединений и алкиновых соединений в качестве этапов замыкания цикла к самым современным методам макроциклизации, катализируемым 3d металлами. Эта лекция описывает перспективы на будущее в этой области, одновременно привлекая внимание к бесчисленным возможностям, доступным за счет диверсификации не только металла, но и режимов реакционной способности и тактики объединения функциональных групп пептидов и получения структурно разнообразных макроциклов.