Химики РУДН предложили новую реакцию для синтеза сложных органических веществ в одном сосуде

Химики РУДН предложили новую реакцию для синтеза сложных органических веществ в одном сосуде

Российские химики предложили новую реакцию для синтеза сложных органических веществ в одном сосуде. Полученные продукты оказались эффективны против клеток раковых опухолей, в том числе — устойчивых к известным препаратам.

Синтез многих органических веществ — сложный многостадийный процесс, на каждом этапе которого обычно образуется только одна из необходимых химических связей. Нужная молекула собирается постепенно, как конструктор. Гораздо меньше времени занимает синтез по домино-реакции — каскаду реакций, которые происходят вместе в одном сосуде одна за другой без добавления дополнительных реактивов. Химики из Российского университета дружбы народов вместе с итальянскими коллегами подобрали вещества, которые запускают домино-реакцию для получения производных хроменоизохинолинаминов. Эти соединения используются как противовоспалительные и противоопухолевые препараты, а некоторые из них — перспективные кандидаты для лечения болезни Альцгеймера.

Ученые предложили использовать салициловый альдегид (производное салициловой кислоты) и гомофталонитрил, а в качестве катализатора реакции — дешевую и экологичную аммонийную соль муравьиной кислоты. Исходные реагенты смешали с водой и изопропиловым спиртом и облучили в микроволновом реакторе, нагревая до 150 °C в течение 20 минут. Включая в реакцию альдегиды с различными группами-заместителями, исследователи получили 19 различных производных хроменоизохинолинаминов.

После этого химики проверили их воздействие на клетки раковых опухолей молочных желез, толстой кишки и три клеточные линии рака яичников. Для сравнения использовался цисплатин — препарат, использующийся в химиотерапии. Две линии клеток рака яичников были устойчивы к цисплатину, однако новые вещества оказались токсичными для всех опухолевых клеток. Исследователи отобрали два соединения, эффективных даже в низких концентрациях. Компьютерное моделирование показало, что это связано с дополнительной аминогруппой, которая формирует устойчивые связи с нуклеотидами в составе ДНК раковой клетки.

«Наша работа была направлена на поиск новых соединений с перспективными для медицинской химии свойствами и создание путей их синтеза. Разработанный подход позволяет синтезировать вещества с противоопухолевым потенциалом в одной домино-реакции, которая протекает очень эффективно — за одну синтетическую операцию создаются четыре новые химические связи. В дальнейшем мы планируем развить созданную методологию, разработав на ее основе трех- и четырехкомпонентные реакции», — рассказал соавтор статьи Алексей Феста.

Статья в Indicator.ru

Новости
Все новости
Наука
12 марта
Против плоскоклеточного рака головы и шеи: учёная РУДН защитила диссертацию и стала кандидатом медицинских наук

Ассистент кафедры гистологии, цитологии и эмбриологии медицинского института РУДН, научный сотрудник НИИ молекулярной и клеточной медицины Энар Джуманиязова успешно защитила диссертацию и стала кандидатом медицинских наук сразу по двум специальностям: «Клеточная биология» и «Онкология, лучевая терапия».

Наука
11 марта
Звание почётного профессора РУДН присвоили заместителю президента РАН Талии Хабриевой

На расширенном заседании Ученого совета РУДН звание почетного профессора университета было присвоено Талии Ярулловне Хабриевой, выдающемуся российскому юристу и государственному деятелю.

Талия Хабриева — директор Института законодательства и сравнительного правоведения при Правительстве РФ, академик Российской академии наук, возглавляет Отделение общественных наук РАН. Она стала первой и единственной женщиной-вице-президентом Российской академии наук за 300-летнюю историю РАН.

Наука
6 марта
Увидеть освоение Луны и поехать в отдалённые уголки Арктики: женщины-учёные РУДН рассказали о своих мечтах

В преддверии 8 Марта мы решили рассказать о некоторых женщинах-ученых РУДН. Сотрудницы вуза поделились с нами, какими достижениями они больше всего гордятся, почему выбрали научную карьеру и о чем мечтают.