Химики РУДН предложили новую реакцию для синтеза сложных органических веществ в одном сосуде
Синтез многих органических веществ — сложный многостадийный процесс, на каждом этапе которого обычно образуется только одна из необходимых химических связей. Нужная молекула собирается постепенно, как конструктор. Гораздо меньше времени занимает синтез по домино-реакции — каскаду реакций, которые происходят вместе в одном сосуде одна за другой без добавления дополнительных реактивов. Химики из Российского университета дружбы народов вместе с итальянскими коллегами подобрали вещества, которые запускают домино-реакцию для получения производных хроменоизохинолинаминов. Эти соединения используются как противовоспалительные и противоопухолевые препараты, а некоторые из них — перспективные кандидаты для лечения болезни Альцгеймера.
Ученые предложили использовать салициловый альдегид (производное салициловой кислоты) и гомофталонитрил, а в качестве катализатора реакции — дешевую и экологичную аммонийную соль муравьиной кислоты. Исходные реагенты смешали с водой и изопропиловым спиртом и облучили в микроволновом реакторе, нагревая до 150 °C в течение 20 минут. Включая в реакцию альдегиды с различными группами-заместителями, исследователи получили 19 различных производных хроменоизохинолинаминов.
После этого химики проверили их воздействие на клетки раковых опухолей молочных желез, толстой кишки и три клеточные линии рака яичников. Для сравнения использовался цисплатин — препарат, использующийся в химиотерапии. Две линии клеток рака яичников были устойчивы к цисплатину, однако новые вещества оказались токсичными для всех опухолевых клеток. Исследователи отобрали два соединения, эффективных даже в низких концентрациях. Компьютерное моделирование показало, что это связано с дополнительной аминогруппой, которая формирует устойчивые связи с нуклеотидами в составе ДНК раковой клетки.
«Наша работа была направлена на поиск новых соединений с перспективными для медицинской химии свойствами и создание путей их синтеза. Разработанный подход позволяет синтезировать вещества с противоопухолевым потенциалом в одной домино-реакции, которая протекает очень эффективно — за одну синтетическую операцию создаются четыре новые химические связи. В дальнейшем мы планируем развить созданную методологию, разработав на ее основе трех- и четырехкомпонентные реакции», — рассказал соавтор статьи Алексей Феста.
Статья в Indicator.ru
Кандидат биологических наук, доцент института экологии РУДН Всеволод Павшинцев разрабатывает инновационную методику, которая позволяет оценивать состояние пресных водоёмов с помощью рыбок данио-рерио и искусственного интеллекта. Проект, поддержанный грантом университета, призван перейти от простого химического анализа воды к пониманию того, как загрязнители воздействуют на живые организмы.
Доцент кафедры наноэлектроники и микросистемной техники РУДН Екатерина Гостева возглавляет междисциплинарный проект по разработке технологии наноструктурирования поверхности имплантатов. Её цель — сделать приживление имплантатов быстрым, надёжным и доступным для самых разных групп пациентов.
В институте экологии РУДН реализуется масштабный междисциплинарный проект в области экологической химии и материаловедения. Учёные работают над созданием высокоэффективных сорбентов на основе природных материалов для обезвреживания опасных загрязнителей окружающей среды.
Проект объединяет фундаментальные исследования на стыке химии, материаловедения и экологии и соответствует стратегическим целям развития науки и технологий Российской Федерации.